TABLETTER 160 mg: Hver tablett inneh.: Megestrol. acet. 160 mg,
lactos. 227 mg et const. q.s. Med delestrek.
Indikasjoner:
Inoperabel cancer mammae når annen terapi har sviktet.
Dosering:
1 tablett daglig.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.
Forsiktighetsregler:
Pasienter med tromboemboliske sykdommer eller alvorlig
leversykdom bør kontrolleres nøye. Terapeutisk effekt og sikkerhet hos barn
er ikke klarlagt. Risikoen for binyrebarkinsuffisiens bør tas i betraktning
hos alle pasienter som blir behandlet, eller avslutter langtidsbehandling
med megestrolacetat. Substitusjonsbehandling med kortikosteroider kan være
indisert.
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Sikkerheten ved bruk under graviditet er ikke klarlagt.
Bør ikke brukes under graviditet.
Overgang i morsmelk: Går over. Skal ikke brukes under amming.
Bivirkninger:
Hyppige (>1/100):
Gastrointestinale: Kvalme, brekninger. Urogenitale:
Vaginale blødningsforstyrrelser. Øvrige: Vektøkning og ødem.
Mindre hyppige:
Endokrine: Hyperglykemi, diabetes, Cushinglignende
symptomer, binyrebarkinsuffisiens. Gastrointestinale: Forstoppelse. Hud: Hudutslett.
Luftveier: Dyspné. Psykiske: Humørforandringer. Sirkulatoriske: Hjertesvikt,
hypertensjon, hetetokter. Urogenitale: Økt miksjonsfrekvens. Øvrige: Håravfall,
«tumor flare» (med eller uten hyperkalsemi).
Sjeldne (<1/1000):
Hud: Hirsutisme. Sirkulatoriske: Tromboembolisme, inkl.
tromboflebitt, samt lungeemboli (i enkelte tilfeller fatal). Øvrige: Karpaltunnelsyndrom.
Forstyrrelser i hypofyse/binyrebark, inkl. glukoseintoleranse, diabetesdebut,
eksacerbasjon av allerede tilstedeværende diabetes med økt glukoseintoleranse
og Cushings syndrom er rapportert. Klinisk manifest binyrebarkinsuffisiens
er rapportert i sjeldne tilfeller kort tid etter avsluttet behandling.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Doser opptil 1600 mg/dag gitt i 6 måneder eller lengre,
ga ikke akutte toksiske effekter.
Egenskaper:
Klassifisering: Megestrolacetat (17α-acetoxy-6-methylpregna-4,
6-diene-3, 20-dione) er et progestagen som både av kjemisk struktur og farmakologisk
effekt er beslektet med progesteron.
Virkningsmekanisme:
Den antineoplastiske virkningsmekanismen ved brystcancer
er ikke helt klarlagt, men dens antiøstrogene effekt synes å stå sentralt.
Absorpsjon:
Etter en engangsdose med 160 mg oppnås maks. serumkonsentrasjon
på ca. 90 ng/ml etter 2-3 timer.
Halveringstid:
Den biologiske halveringstiden er ca. 15 timer.
Metabolisme:
I leveren. C-21 konfigurasjonen bevares uforandret
under metaboliseringen, hvilket tyder på at ingen av metabolittene har androgene
eller østrogene egenskaper.
Utskillelse:
Hovedsakelig via nyrene (65%) og feces (20%) som glukuronider.
Sist endret: 07.05.2008
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)