INFUSJONS-/INJEKSJONSSUBSTANS 2 g: Hvert hetteglass inneh.: Aztreonam 2
g, arginin 1,6 g.
Indikasjoner:
Infeksjoner forårsaket av aztreonamfølsomme
bakterier f.eks. øvre urinveisinfeksjoner, kompliserte urinveisinfeksjoner,
nedre luftveisinfeksjoner, septikemi fremkalt av gramnegative aerobe
stavbakterier, gonoré, intraabdominale og gynekologiske infeksjoner
fremkalt av følsomme mikroorganismer. Ved behandling av alvorlige
infeksjoner med ukjent mikroorganisme, må midlet kombineres med midler
med effekt mot anaerobe og grampositive bakterier inntil resultater
fra dyrking og følsomhetsprøver foreligger.
Dosering:
Voksne: Maks.
døgndose 8 g. Normaldosering er 1-2 g 2-3 ganger i døgnet ved alvorlige
infeksjoner. Ved kompliserte nedre urinveisinfeksjoner kan dosen reduseres
til 0,5-1 g 2 ganger i døgnet. Ved gonoré gis 1 g i.m. som engangsinjeksjon.
Ved alvorlige systemiske infeksjoner med f.eks. Pseudomonas bør det
brukes høye doser. Aztreonam og aminoglykosider har synergistisk effekt
mot mange stammer av Enterobacteriaceae og de fleste stammer av Ps.
aeruginosa. Ved septikemi av annen årsak enn urinveisinfeksjon bør
aztreonam kombineres med antibiotika mot grampositive aerobe bakterier.
Nedsatt nyrefunksjon: Etter at pasienten initialt har fått
full dose, skal dosen reduseres etter følgende skjema:
Kreatininclearance
(ml/minutt) | Serumkreatinin
(μmol/liter) | Anbefalt
vedlikeholdsdose |
>30 | <200 | Normal |
10-30 | 200-400 | ½ normal |
<10 | >400 | ¼ normal |
Pasienter som er i hemodialyse, gis dessuten
etter hver dialyse
av den initiale dosen.
Administrering: Intravenøst eller intramuskulært.
Doser over 1 g bør gis i.v. Intramuskulær injeksjon gis dypt i en
stor muskelmasse. Intravenøs injeksjon gis i løpet av 3-5 minutter.
Intravenøs infusjon gis jevnt i løpet av 20-60 minutter.
Kontraindikasjoner:
Overfølsomhet for aztreonam eller noen av hjelpestoffene.
Forsiktighetsregler:
Liten grad av kryssallergi med penicillin og
cefalosporiner. Pasienter som har hatt anafylaktiske eller urticarialignende
reaksjoner med penicillin eller cefalosporiner skal imidlertid ved
behandling med aztreonam følges nøye. Pasienter med nedsatt lever-
eller nyrefunksjon må kontrolleres regelmessig siden erfaring er begrenset.
Graviditet/Amming:
Overgang i placenta: Erfaring fra mennesker er utilstrekkelig. Preparatet
bør ikke brukes ved graviditet hvis ikke fordelen oppveier en mulig
risiko.
Overgang i morsmelk: Passerer over i morsmelk. Ved terapeutiske
doser synes risikoen for antibakteriell påvirkning hos barnet å være
liten.
Bivirkninger:
De hyppigste bivirkningene er lokale reaksjoner
ved injeksjonsstedet, som flebitt eller tromboflebitt ved i.v. injeksjon,
og ubehag og lett smerte ved i.m. injeksjon.
Hyppige (>1/100):
Hud: Utslett.
Mindre hyppige:
Gastrointestinale: Diaré, kvalme, oppkast,
kolikksmerter, munnsår, smaksforstyrrelser. Hud: Erythema multiforme,
økt blødningstendens, eksfoliativ dermatitt. Øvrige: Vaginitt, candidiasis.
Sjeldne (<1/1000):
Blod: Eosinofili, forhøyet protrombin- og partiell
tromboplastintid, trombocytose, trombocytopeni, leukocytose, nøytropeni,
anemi, pancytopeni, blødning, positiv Coombs test. Gastrointestinale:
Diaré forårsaket av Clostridium difficile, medregnet pseudomembranøs
kolitt. Hud: Angioødem, kløe, urticaria, purpura, toksisk epidermal
nekrolyse. Lever: Ikterus, hepatitt. Forbigående stigning av transaminaser
og alkaliske fosfataser i serum. Luftveier: Bronkospasme, nysing,
tett nese, dyspné. Nevrologiske: Kramper. Sentralnervesystemet: Svakhet,
parestesier, forvirring, ustøhet, svimmelhet, søvnløshet, tinnitus.
Sirkulatoriske: Hypotensjon, EKG-forandringer. Syn: Diplopi. Urogenitale:
Økt serumkreatinin. Øvrige: Anafylaksi, brystsmerter, muskelsmerter,
feber, hodepine, uvelhet.
Rapportering av bivirkninger
Overdosering/Forgiftning:
Se Giftinformasjonens anbefalinger J01D F01.
Egenskaper:
Klassifisering: Smalspektret, baktericid antibiotikum. Et monosyklisk
betalaktamantibiotikum (monobaktam), med effekt som begrenser seg
til gramnegative aerobe bakterier, f.eks.: E. coli, Klebsiella, Proteus
(indolpositive og -negative), Enterobacter, Acinetobacter, Citrobacter,
Serratia, Pseudomonas, Salmonella, Shigella, H. influenzae, N. gonorrhoea
og N. meningitides. Aztreonam har ingen effekt på grampositive og
anaerobe bakterier. Stabilt mot hydrolyse av bakterielle betalaktamaser.
Virkningsmekanisme:
Virker baktericid ved å hemme bakterienes celleveggsyntese.
Absorpsjon:
Absorberes ikke fra mage-tarmkanalen og gis
derfor intravenøst eller intramuskulært. Maks. serumkonsentrasjon
oppnås etter ca. 1 time ved i.m. injeksjon.
Proteinbinding:
Ca. 55%.
Fordeling:
Penetrerer godt til de fleste vev og kroppsvæsker.
Halveringstid:
1
½-2 timer hos voksne pasienter med normal
nyrefunksjon. Halveringstiden er økt ved sterkt nedsatt nyrefunksjon.
Terapeutisk serumkonsentrasjon:
Maks. serumkonsentrasjon etter engangsdoser
på 1 g og 2 g gitt i.v. over 3 minutter er hhv. 125 μg/ml og 242
μg/ml etter 5 minutter som faller til hhv. 49 μg/ml og 91 μg/ml
etter 1 time. Etter 30 minutters engangsinfusjon av 0,5 g og 1 g finnes
urinkonsentrasjoner etter 2 timer på hhv. 1100 μg/ml og 3500 μg/ml.
Metabolisme:
Metaboliseres kun i liten grad.
Utskillelse:
Via nyrene ved glomerulær filtrasjon og tubulær
sekresjon. Utskillelse via galle er neglisjerbar. Ca. 65% av en gitt
dose gjenfinnes i uforandret form i urinen i løpet av 8 timer. Ca.
6% utskilles som en mikrobiologisk inaktiv metabolitt. Aztreonam kan
elimineres ved hemodialyse. Ved peritonealdialyse oppnås terapeutiske
serumkonsentrasjoner dersom preparatet gis i dialysevæsken og terapeutiske
konsentrasjoner i dialysevæsken dersom det gis parenteralt.
Oppbevaring og holdbarhet:
Ferdig tilberedt oppløsning er holdbar 12 timer
ved værelsestemperatur eller 24 timer i kjøleskap. Infusjonsoppløsninger
som inneholder aztreonam og ampicillinnatrium i glukose 50 mg/ml må
brukes innen 2 timer i værelsetemperatur.
Andre opplysninger:
Tilberedning: Etter tilsetning
av oppløsningsmiddel ristes flasken kraftig. Intramuskulær injeksjon:
Minst 3 ml sterilt vann eller isotonisk natriumkloridoppløsning pr.
1 g aztreonam. Intravenøs injeksjon: Tilsett 6-10 ml sterilt vann.
Intravenøs infusjon: Minst 3 ml sterilt vann tilsettes hetteglasset
pr. 1 g aztreonam. Denne stamoppløsningen fortynnes ytterligere til
en konsentrasjon som er høyst 20 mg/ml (minst 50 ml/g aztreonam) ved
hjelp av en passende infusjonsoppløsning.
Blandbarhet: Preparatet kan blandes med følgende infusjonsvæsker: Glukose 50-100
mg/ml, natriumklorid 9 mg/ml, Ringer-laktat. Til infusjonsoppløsning
av Azactam med natriumklorid 9 mg/ml eller glukose 50 mg/ml kan det
settes klindamycinfosfat, gentamicinsulfat, tobramycinsulfat, cefazolinnatrium
eller ampicillinnatrium i klinisk anvendte doser. Aztreonam kan også
blandes med Dianeal med glukose «Baxter» 38,6 mg/ml og
bør også kunne blandes med Lockolys-Glucos «Fresenius».
Aztreonam er inkompatibelt med metronidazol. Kompatibilitetsdata for
andre legemidler foreligger ikke. Dersom Azactam og et annet legemiddel
skal gis i intermitterende infusjon via felles slange, bør denne spyles
igjennom før og etter Azactamdosen med en lempelig infusjonsoppløsning
kompatibel med begge legemidlene. Disse må ikke gis samtidig.
Sist endret: 11.08.2006
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)